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十年河东，十年河西。用来描述全球制药企业top50变化，恰如其分。近年来，武田大举剥离非核心业务筹集资金，用于实现100亿美元抛售目标，以便减轻收购shire所带来的高达上百亿美元的债务负担。《日经亚洲评论》最近报道称，武田正计划以约4000亿日元（约合37亿美元）的价格出售其在日本之外的交易部门。在上个月的一次电话会议上，武田首席执行官christopheweber承认消费者健康不是武田的核心业务。随后研究发现(r)-24晶型与早期研究中使用的非晶型相比，口服生物利用度显著降低(4-12%)时，这削弱了在未来研究中实现适当血浆暴露的能力。由于生物利用度降低的同时，生物悬浮介质中的溶解度也大幅降低，因此优先确定具有优异水溶性的(r)-24类似物。采用两种策略：(1)通过改变喹唑啉酮c6卤素取代基降低(r)-24的亲脂性，(2)通过在隐袋环中引入额外的氮原子来增加(r)-24的极性表面积，如下图9所示[4]。图9.(r)-24的生物制药优化显著提高了生物利用度

moderna今日宣布，已根据美国fda的反馈意见确定了其mrna新冠疫苗的3期临床试验的设计方案。根据1期临床研究的结果，选择100μg剂量水平作为3期临床试验中使用的疫苗接种剂量，以在最大化免疫应答的同时，最小化不良反应。31个省（自治区、直辖市）和新疆生产建设兵团报告新增无症状感染者18例（境外输入11例）；当日无转为确诊病例；当日解除医学观察9例（境外输入2例）；尚在医学观察无症状感染者112例（境外输入62例）。距公布40个带量采购品种之后，山东省召回会议讨论将带量采购品种的中标规则、区域选择、执行时间等。据悉，山东省针对40个品种的集采将在7月开始，具体的招标结果或在9月开始执行。