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然而，由于kras蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋，导致靶向kras的小分子药物开发曾经在40年里没有重大突破。近年来的基础科学研究发现，krasg12c突变体中，存在着一个能够被共价抑制剂结合的异构位点。通过与突变生成的胱氨酸结合，krasg12c抑制剂能够将kras的构象锁死在失活状态，从而抑制krasg12c突变体的活性。这一发现代表着直接抑制kras活性40多年来的首个突破，因此受到了业界的广泛关注。

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1. 题图来源：参考资料[3]

2. 近日，勃林格殷格翰在美国波士顿举行的国际分子靶标与癌症治疗学会议上(eortc-nci-aacr)公布了包括bi1701963新型口服泛kras抑制剂的极具前景的临床前研究数据。基于这些研究结果，这款化合物已推向i期临床试验，单独以及与曲美替尼联用治疗存在kras突变的不同类型的晚期实体瘤患者。

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5. 【药渡】研发管线观察：强生最具潜力的10大药物

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2. 尽管目前在动物实验中取得了可喜的积极结果，神经退行性疾病领域的著名科学家hudazoghbi教授在专文评述中指出，下一步“必须先在小鼠身上开展长期临床前试验，以确定其在长期治疗过程中具有持久稳定的疗效”。

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5. 10月31日，哈药集团发布公告称，其子公司哈药六厂收到国家药监局颁发的关于盐酸二甲双胍片的《药品补充申请证件》，该药品通过仿制药质量和疗效一致性评价。诺和诺德胰岛素注射液标签扩展获fda批准